Základy fyzikální chemie a chemie léčivých látek

Fyzikální chemie není pouhým mezioborem na pomezí fyziky a chemie, jde o samostatnou disciplínu, která používá fyzikální nástroje ke zkoumání chemických pochodů. Mnohé zákonitosti, které fyzikální chemie nachází, jsou platné i mimo oblast chemie. Obecné zákonitosti formulované fyzikální chemií lze samozřejmě využít i v dalších oborech.

Třetí vydání učebního textu, určeného studentům oborů Farmacie a Zdravotnická bioanalytika na Farmaceutické fakultě UK, obsahuje pouze některé kapitoly tohoto oboru, které mají posloužit jako základní znalosti při dalším studiu zejména analytické chemie a farmaceutické technologie.

Schéma molekulární struktury léčiv

Obecné principy

Výuka je určena pro přírodovědné obory, předpokládá alespoň základní znalosti chemie, zejména organické chemie.

1. Obecná farmakologie

  • a) Farmakokinetika: vliv organismu na lék: adsorpce, průnik přes membrány, distribuce, metabolismus, exkrece
  • b) Farmakodynamika: vliv léku na organismus: nespecificky působící léčiva x specificky působící léčiva (cílové struktury působení)
  • c) Nežádoucí účinky: rozdělení a typy
  • d) Lékové interakce: farmaceutické, farmakokinetické a farmakodynamické

2. Obecná farmaceutická chemie

  • Objekt studia, vývoj léčiv, názvosloví, zdroje nových látek
  • Strukturální faktory léčiv, modifikace struktury
  • Fyzikálně-chemické vlastnosti léčivých látek
Struktura a funkce receptorů

Přehled skupin léčivých látek

Následně se zaměření na jednotlivé atraktivní skupiny léčivých látek, které jsou probrány podrobněji (rozdělení, struktura, mechanismus účinku, vlastnosti, jednotlivé látky).

3. Celková a lokální anestetika

  • a) Celková anestetika: inhalační (plyny a těkavé látky) x intravenózní (pevné látky) charakteristika stavu celkové anestezie
  • b) Lokální anestetika: látky esterového, amidového a anilidového typu typy lokální anestezie, využití látek v běžné praxi

4. Antidepresiva, thymoprofylaktika

Léčba afektivních poruch, monoaminová teorie deprese.

  • a) Thymoleptika: tricyklická antidepresiva, heterocyklika, SSRI, SNRI, NaSSA
  • b) Thymoeretika: inhibitory monoaminooxidasy
  • c) Thymoprofylaktika: lithium

5. Opioidní analgetika

Vymezení pojmu bolest, typy opiodních receptorů.

  • Základní struktura - 3-fenylpropylamin a jednotlivé strukturální typy opiodních analgetik
  • Morfin a jeho deriváty

6. Nesteroidní antiflogistika

Patofyziologie zánětu - prostaglandiny, COX-1 a COX-2.

  • Základní nežádoucí účinky - vředová choroba, inhibice agregace destiček, retence Na a vody
  • Selektivita vůči typům COX
  • a) NSA: salicyláty, pyrazolidindiony, fenamáty, fenaky, profeny, oxikamy, koxiby
  • b) Analgetika-antipyretika: deriváty anilinu, der. pyrazolonu

7. Léčiva ovlivňující gastrointestinální trakt

  • a) Acida x antacida: systémová a nesystémová, léčba prózy
  • b) Antidiaroika: střevní adsorbencia, desinficiencia, opioidní obstipancia, ostatní
  • c) Laxativa: objemová, změkčující, salinická, osmotická, dráždící střevní stěnu

8. Antibakteriální chemoterapeutika

Vývoj, rezistence, typy mechanismů účinku.

  • ß-laktámová antibiotika (peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktámy), sulfonamidy, chinolony, chloramfenikol, polypeptidová atb, aminoglykosidy, tetracykliny, makrolidy, ansamyciny, linkosaminy

9. Pohlavní hormony

Biosyntéza, menstruační cyklus, hormonální kontraceptiva, menopauza, HRT.

  • a) Estrogeny: estradiol, ethinylestradiol x antiestrogeny
  • b) Gestageny: progesteron a jeho deriváty, der. 19-nortestosteronu, der. 13-ethyl-18,19-dinortestosteronu, atypické progestiny
  • c) Androgeny: testosteron a jeho deriváty, anabolické steroidy, antiandrogeny

10. Psychostimulancia, halucinogeny, delirogeny

Definice závislosti - psychická x fyzická, neurotransmitery podílející se na vzniku závislosti.

  • a) Tlumivé drogy: opioidy
  • b) Stimulační drogy: methylxantiny, budivé aminy, nikotin, kokain, kanabinoidy
  • c) Halucinogeny a delirogeny: LSD, psilocybin, meskalin

How are Medicines Discovered & Developed?

Chemické struktury léčiv

tags: #fyzikalni #chemie #upol #zaklady #chemie #lecivych